小編整理： 甲硝唑是一種抗厭氧菌藥，常用于治療腸道和腸外阿米巴病、口腔和腦部原蟲(chóng)感染等。它是一種人工合成的硝基咪唑類(lèi)藥物，能夠破壞細菌的DNA，從而影響細菌的生存和繁殖。以下是對于甲硝唑的簡(jiǎn)要點(diǎn)評：
優(yōu)點(diǎn)：
1. 有效性：甲硝唑對于許多類(lèi)型的感染都有效，包括阿米巴病和各種厭氧菌感染。
2. 廣譜性：它可以對抗多種類(lèi)型的細菌和原蟲(chóng)感染，使得它在多種疾病的治療中都有應用。
3. 安全性：甲硝唑的副作用相對較小，常見(jiàn)的包括胃腸道不適、頭痛、皮疹等，但通常較輕微。
缺點(diǎn)：
1. 耐藥性：長(cháng)期使用甲硝唑或濫用抗生素可能會(huì )導致細菌產(chǎn)生耐藥性，降低甲硝唑的治療效果。
2. 相互作用：甲硝唑可能會(huì )與其他藥物發(fā)生相互作用，例如酒精和一些抗凝藥物，使用時(shí)應予以注意。
3. 肝腎損傷：甲硝唑主要經(jīng)肝臟和腎臟代謝，因此可能會(huì )對這兩個(gè)器官造成一定的負擔。
使用甲硝唑時(shí)，應遵循醫生的建議和處方，按時(shí)按量服用藥物，同時(shí)注意觀(guān)察可能的副作用。如有任何不適或疑問(wèn)，應及時(shí)向醫生報告。
甲硝唑 甲硝唑，主要用于治療或預防 厭氧菌 引起的系統或局部感染。 基本信息
別名
1-(2-羥乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑 2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-乙醇
化合物簡(jiǎn)介 生產(chǎn)方法
1.由2- 甲基- 5-硝基咪唑與環(huán)氧乙烷加成而得。將2-甲基-5-硝基咪唑溶解于 甲酸 中，在30-40℃逐次加入環(huán)氧乙烷，并在加料中間加 硫酸 。加畢，反應1h。減壓回收甲酸，加水溶解后冷卻至10℃，過(guò)濾。濾液用 氫氧化鈉溶液 調至pH=10，放置冷卻，過(guò)濾，水洗至近中改建。用水重結晶?；钚蕴棵撋?，即得甲硝唑。 用途
藥典標準 【鑒別】(1)取本品約10mg，加 氫氧化鈉 試液2ml微溫，即得紫紅色溶液；滴加 稀鹽酸 使成酸性即變成黃色，再滴加過(guò)量氫氧化鈉試液則變成橙紅色。(2)取本品約0.1g，加 硫酸 溶液(3→100)4ml，應能溶解；加 三硝基苯酚 試液10ml，放置后即生成黃色沉淀。(3)取吸收系數項下的溶液，照紫外-可見(jiàn)分光光度法（附錄ⅣA）測定，在277nm的波長(cháng)處有最大吸收，在241nm的波長(cháng)處有最小吸收。(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集112圖）一致。 【檢查】 乙醇 溶液的澄清度與顏色取本品，加乙醇溶解并稀釋成每1ml中約含5mg的溶液，溶液應澄清；如顯渾濁，與1號濁度標準液（附錄Ⅸ B）比較，不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色2號標準比色液（附錄Ⅸ A）比較不得更深。有關(guān)物質(zhì)避光操作。取本品約100mg，置100ml量瓶中，加 甲醇 溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取適量，用流動(dòng)相稀釋制成每1ml中含0.2mg的溶液，作為供試品溶液；另取2- 甲基- 5-硝基咪唑對照品約20mg，置100ml量瓶中，加甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。分別精密量取供試品溶液2ml與對照品溶液1ml，置同一100ml量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定，用十八 烷基 硅烷 鍵合硅膠為填充劑，以 甲醇- 水（20:80）為流動(dòng)相，檢測波長(cháng)為315nm，理論板數按甲硝唑峰計算不低于2000，甲硝唑峰與2- 甲基- 5-硝基咪唑峰的分離度應不小于2.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使甲硝唑色譜峰的峰高為滿(mǎn)量程的10%；再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的2倍。供試品溶液的色譜圖如有與2-甲基-5-硝基咪唑相同保留時(shí)間的色譜峰，其峰面積不得大于對照溶液中甲硝唑峰面積的0.5倍（0.1%）；各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液中甲硝唑峰面積（0.2%）。干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)0.5%（附錄Ⅷ L）。熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過(guò)0.1%。重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十。 【含量測定】取本品約0.13g，精密稱(chēng)定，加 冰醋酸 10ml溶解后，加 萘 酚苯甲醇指示液2滴，用 高氯酸 滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色，并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于17.12mg的C6H9N3 O3 。 【類(lèi)別】抗 厭氧菌 藥、抗滴蟲(chóng)藥。
藥物說(shuō)明
藥理學(xué) 除用于抗滴蟲(chóng)和抗 阿米巴原蟲(chóng) 外，近年來(lái)，廣泛地應用于抗厭氧菌感染。本品的硝基，在無(wú)氧環(huán)境中還原成 氨基 而顯示抗厭氧菌作用，對 需氧菌 或兼性需氧菌則無(wú)效。對下列厭氧菌有較好的抗菌作用:① 擬桿菌屬 ，包括 脆弱擬桿菌 ；②梭形桿菌屬；③ 梭狀芽孢桿菌屬 ，包括 破傷風(fēng) 桿菌；④部分真桿菌；⑤消化 球菌 和消化鏈球菌等?？诜樟己茫?80%），口服250mg或500mg,1?2小時(shí)血清藥物濃度達峰，分別為6μg/mL和12μg/mL。靜脈滴注本品15mg/kg，以后每6小時(shí)滴注7.5mg/kg，血漿藥物濃度達穩 態(tài)時(shí)峰濃度為25μg/mL，谷濃度可達18μg/mL。本品在體內分布廣泛，可進(jìn)入唾液、乳汁、肝膿腫的膿液中，也可進(jìn)入腦脊液（正常人腦脊液中的濃度可達血液的50%）。在體內，經(jīng)側鏈氧化或與葡萄糖醛酸結合而代謝，有20%藥物則不經(jīng)代謝。其代謝物也有一定活性。甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄（占總量的60%?80%），少量由糞排出（6%?15%）。 t1 /2約為8小時(shí)。
適應癥 主要用于治療或預防上述 厭氧菌 引起的系統或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關(guān)節等部位的厭氧菌感染，對敗血癥、心內膜炎、腦膜感染以及使用抗生素引起的 結腸炎 也有效。治療 破傷風(fēng) 常與破傷風(fēng)抗毒素（TAT）聯(lián)用。還可用于口腔厭氧菌感染。
用法和用量 由于劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說(shuō)明書(shū)或遵醫囑。
不良反應 消化道反應最為常見(jiàn)，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經(jīng)系統癥狀有頭痛、眩暈，偶有感覺(jué)異常、肢體麻木、共濟失調、多發(fā)性神經(jīng)炎等，大劑量可致抽搐。少數病例發(fā)生 蕁麻疹 、潮紅、瘙癢、 膀胱炎 、排尿困難、口中 金屬味 及白細胞減少等，均屬可逆性，停藥后自行恢復。
禁忌癥 有活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統疾患和血液病者禁用。 妊 娠 期婦女及哺乳期婦女禁用。
注意事項 （1）經(jīng)肝代謝，肝功能不全者藥物可蓄積，應酌情減量。（2）應用期間應減少 鈉鹽 攝入量，如食鹽過(guò)多可引起鈉 潴 留。（3）可誘發(fā)白色念珠菌病，必要時(shí)可并用抗念珠菌藥。（4）可引起周?chē)窠?jīng)炎和驚厥，遇此情況應考慮停藥（或減量）。（5）可致血象改變，白細胞減少等，應予注意。本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈 深紅色 。
藥物相互作用 （1）本品可減緩口服 抗凝血藥 (如華法林等）的代謝，而加強其作用，使凝血酶原時(shí)間延長(cháng)。（2）西咪替丁等肝酶 抑制劑 可使本品減速消除而增效。（3）本品可抑制乙醛脫氫酶，因而可加強 乙醇 的作用，導致雙硫醒反應。在用藥期間和停藥后1周內，禁用含乙醇飲料或藥品。
制劑 片劑：每片0.2g。注射液：50mg（10mL）；100mg（20mL）；500mg（100mL）；1. 25g （250mL）；500mg（250mL）。甲硝唑 葡萄糖 注射液：250mL，含甲硝唑0.5g及葡萄糖12.5g。栓劑:每個(gè)0.5g；1g。直腸給藥，1次0.5g，1日1.5g。甲硝唑陰道泡騰片：每片0.2g。 陰道 給藥，1次0.2?0.4g，7日為一療程。
